Gdańsk: Nowy lek na lęki i bezsenność opracowany! Czy to przełom w farmacji?

Chlordiazepoksyd – co to za lek i dlaczego potrzebuje ulepszeń?

Chlordiazepoksyd to substancja z grupy benzodiazepin, powszechnie stosowana w leczeniu różnorodnych zaburzeń psychicznych. Jak informuje Centrum Transferu Technologii UG, lek ten znajduje zastosowanie w terapii:

• Depresji
• Zaburzeń lękowych
• Nerwic
• Bezsenności
• Schorzeń wynikających z nadużywania substancji psychoaktywnych

Odkryty w latach 50. XX wieku przez Leona Sternbacha, polsko-amerykańskiego chemika i farmaceutę, absolwenta Uniwersytetu Jagiellońskiego, chlordiazepoksyd ma jednak pewne ograniczenia. Głównym problemem jest jego słaba rozpuszczalność w wodzie, co przekłada się na gorsze wchłanianie przez organizm.

Innowacyjna sól chlordiazepoksydu z sacharyną – na czym polega wynalazek?

Gdańscy naukowcy znaleźli sposób na zwiększenie biodostępności chlordiazepoksydu. Opracowali oni nową sól tego leku z sacharyną, która ma zapewnić szybsze i efektywniejsze wchłanianie substancji czynnej.

Prof. Wesołowski z Katedry i Zakładu Chemii Analitycznej GUMed powiedział, że podstawowym problemem w farmacji jest to, że większość aktywnych substancji farmaceutycznych jest bardzo słabo lub praktycznie nierozpuszczalna w wodzie, co w istotnym stopniu ogranicza ich biodostępność.

Profesor dodaje, że problem ten dotyczy znacznej części substancji czynnych:

• Około 40% substancji czynnych jest praktycznie nierozpuszczalnych w wodzie.
• Nawet 70% substancji czynnych będących w badaniu jako potencjalne leki, cechuje słaba rozpuszczalność w wodzie.

Słaba rozpuszczalność i mała szybkość rozpuszczania substancji czynnej prowadzą do ograniczonej biodostępności, czyli mniejszej ilości substancji czynnej, która dociera do krwiobiegu.

Prof. Wesołowski wyjaśnia: Korzyści dla pacjentów i przemysłu farmaceutycznego

Poprawa rozpuszczalności chlordiazepoksydu w wodzie może przynieść liczne korzyści zarówno pacjentom, jak i firmom farmaceutycznym. Jak podkreśla prof. Wesołowski:

"Znaczna poprawa rozpuszczalności chlordiazepoksydu w wodzie może skutkować zwiększeniem jej biodostępności, co stwarza możliwość zmniejszenia dawki leku i ograniczenia skutków ubocznych"

Zmniejszenie dawki leku jest kluczowe, ponieważ, jak tłumaczy naukowiec, duża dawka leku może jednak powodować zwiększoną toksyczność substancji czynnej dla organizmu człowieka, a ponadto, niekorzystnie wpływa na proces produkcji preparatu farmaceutycznego z dużą dawką substancji oraz generuje większe koszty procesu produkcyjnego.

Dodatkową zaletą wynalazku jest prosty i proekologiczny sposób otrzymywania soli, nie wymagający zaawansowanego sprzętu ani drogich lub toksycznych odczynników.

Kiedy nowy lek trafi do aptek? Dalsze kroki w procesie wdrożenia

Wynalazek gdańskich naukowców jest skierowany do zakładów przemysłu farmaceutycznego. Jak zaznacza prof. Wesołowski, zalety nowej soli mogą zostać wykorzystane do stworzenia nowej postaci leku z chlordiazepoksydem, np. tabletek o kontrolowanym uwalnianiu substancji czynnej.

Należy jednak pamiętać, że wprowadzenie nowego leku na rynek to długi i kosztowny proces, obejmujący liczne badania, w tym badania kliniczne z udziałem ludzi.